Benzonidazol
| Benzonidazol Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Código ATC | P01 |
| SMILES |
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| DCB n° | 01153 |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Rodanil |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C12H12N4O3 |
| Massa molar | 260.23 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
189 °C[1] |
| Solubilidade em água | 400 mg·l-1 [1] |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático |
| Excreção | urina e fezes |
| Riscos associados | |
| Frases R | R36, R37, R38 |
| Frases S | S26, S36 |
| Compostos relacionados | |
| Nitroimidazois relacionados | Etanidazol (em vez do benzil, um 2-hidroxietil) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
O benzonidazol, vendido sob o nome de Rochagan® ou Rodanil®, é um medicamento usado para a quimioterapia específica da doença de Chagas.[2] Embora seja o fármaco de primeira escolha para o tratamento da doença, é muito pouco eficaz para cura de pacientes durante a fase crônica da doença.
Propriedades
editar- Meia-vida de eliminação: 10 a 13 horas
- Biodisponibilidade oral: 92%
- Pico de concentração plasmática: 3 a 4 horas
- Crianças até 12 anos
Fase aguda e fase crônica (forma indeterminada) • 5 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 30 a 60 dias.
- Adultos
- Fase aguda
• 5 a 7 mg/kg, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 60 dias.
- Fase crônica, forma indeterminada
• 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 90 dias.
- Fase crônica, forma clínica inicial
• 10 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 10 dias, mais 3 mg/kg/dia, por via oral, dividido a cada 12 horas, durante 50 dias.
Mecanismo de ação
editarO benzonidazol provavelmente atua através do mecanismo de stress redutivo, envolvendo modificação covalente de macromoléculas, como as de DNA, por intermediários nitroredutores. Proporcionando a perda da capacidade de multiplicação do parasito (Trypanosoma cruzi) e assim a cura do paciente[4][5].
Efeitos colaterais
editarEsse medicamento tem efeitos colaterais frequentes incluindo: anorexia, vômitos, e dermatite alergíca, provavelmente como consequência dos danos oxidativos ou redutivos no tecido do hospedeiro[6].
Interações
editar- Bebidas alcoólicas.[7]
Notas e referências
- ↑ a b (en) « Benzonidazol » em ChemIDplus.
- ↑ LAFEPE. «afepe produzirá Benzonidazol». Consultado em 15 de junho de 2010
- ↑ Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. – Brasília: Ministério da Saúde, 2010
- ↑ «Treatment of Chagas Disease in the United States». Curr Treat Options Infect Dis. 2018. PMC 6132494
. PMID 30220883. doi:10.1007/s40506-018-0170-z
- ↑ «Experimental and Clinical Treatment of Chagas Disease: A Review». Am J Trop Med Hyg. 2017. PMC 5817734 . PMID 29016289. doi:10.4269/ajtmh.16-0761
- ↑ «BENZNIDAZOLE tablet» (em inglês). DailyMed
- ↑ P.R. «Benznidazol». Consultado em 15 de junho de 2010
