Inibidor da bomba de protões

Os inibidores da bomba de protões ^{(português europeu)} ou prótons ^{(português brasileiro)} são um grupo de pró-fármacos, que são usados no tratamento de úlceras gastrointestinais ou condições relacionadas ao ácido estomacal. Substituiram largamente na última década os anti-histamínicos H2, com mais efeitos secundários, nessa função.

Usos clínicos

São a primeira escolha no tratamento dos distúrbios devidos à acidez do suco gástrico. São dos grupos mais vendidos de fármacos.

• Úlcera péptica duodenal
• Úlcera péptica gástrica
• Úlcera gástrica devida a Helicobacter pylori juntamente com antibióticos.
• Dispepsia
• Prevenção de Gastrite devido ao stress em doentes com condições dolorosas crónicas.
• Doença gastroesofágica de refluxo (azia recorrente)
• Síndrome de Zollinger-Ellison (devido a Gastrinoma).
• Doença de refluxo gastroesofágico
• Profilaxia da úlcera por estresse
• Esofagite, Esôfago de Barrett
• Eosinafilia esofágica
• Insuficiência pancreática exócrina

Mecanismo de acção

Inibem irreversivelmente a bomba (canal) de protões/prótons, ou H+/K+ ATPase, na membrana das células parietais gástricas. A diminuição da atividade dessa proteína diminui a concentração de íon hidrogênio H+ ou protão/próton no lúmen gástrico, e portanto aumenta o pH, tornando-o menos ácido. Estes atuam no bloqueio da liberação final do ácido gástrico, que ocorre por causa da formação da ligação dissulfeto (irreversível) entre a forma ativa deste fármaco e um resíduo de próton/potássio ATPase, levando a uma supressão definitiva desta bomba. A acidez gástrica é altamente agressiva, e uma vez formada uma úlcera ela só é curável se for diminuida a secreção ácida.

Administração

Devem ser ingeridos (via oral) em jejum, cerca de uma hora antes de cada refeição, com o objetivo de inibir o máximo de bombas possíveis. A maioria dos IBPs, incluindo omeprazol, lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol e rabeprazol, devem ser tomados inteiros, sem macerar ou cortar os comprimidos. Sofrem metabolização hepática. São administrados precursores inativos, que no meio ácido dos canalículos da mucosa gástrica, são ativados e onde se concentram. O seu potencial de efeitos máximos só é atingido após cerca de 4 dias.

Efeitos úteis

Aumentam o pH devido à diminuição até 99% da secreção ácida. Permitem a reparação das úlceras e outros danos gástricos, duodenais e esofágicos devidos à acidez, proporcionando um ambiente menos agressivo. Previnem o aparecimento de lesões esofágicas e alívio dos sintomas da dor.

Curam 85% dos casos de doença de refluxo; 90% das úlceras gástricas em dois meses; 90% das úlceras duodenais em um mês.

Efeitos adversos

São considerados muito seguros, mas podem ocorrer:

• Diarreia, náuseas e dores abdominais (até 5% dos doentes)
• Dores de cabeça (5%)
• Fraturas ósseas (principalmente em uso prolongado)
• Baixos níveis de magnésio no sangue (hipomagnesemia).
• Déficit ligeiro de vitamina B12 que pode tornar-se problemático se o consumo do fármaco for a longo prazo.
• Infecção do sistema intestinal devido à perda parcial da protecção antibacteriano devida à alta acidez gástrica. Também maior risco de pneumonia devido à maior possibilidade de organismos do intestino ascenderem até à faringe.
• Podem alterar absorção de alguns outros fármacos, como os digitálicos.

Risco de demência

Segundo uma pesquisa Alemã, o uso de "inibidores da bomba de prótons" (IBP), estaria relacionado com uma alta de 44% na incidência de casos de demência em idosos.

Fármacos do grupo

• Omeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
• Esomeprazol
• Dexlansoprazol
• Rabeprazol
• Tenatoprazol

Referências

3.https://revistas.unifoa.edu.br/cadernos/article/download/1396/2133/8128#:~:text=Os%20inibidores%20da%20bomba%20de,de%20dem%C3%AAncia%20senil%20(DS)4. https://www.ufpb.br/cim/contents/menu/cimforma/inibidores-da-bomba-de-protons#:~:text=Os%20Inibidores%20de%20Bomba%20de,uma%20supress%C3%A3o%20prolongada%20desta%20bomba

5. Malfertheiner, Kandulski, Venerito 2017. Sanar Saúde