Lamotrigina

Lamotrigina Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
Identificadores
Número CAS	84057-84-1
PubChem	3878
DrugBank	APRD00570
ChemSpider	3741
Código ATC	N03AX09
SMILES	`Nc1nnc(c(N)n1)c1cccc(Cl)c1Cl`
Propriedades
Fórmula química	C₉H₇Cl₂N₅
Massa molar	256.09 g mol^-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	98%
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Hepático (mediado por UGT1A4 principalmente)
Meia-vida biológica	12 a 34 horas
Ligação plasmática	55%
Excreção	Renal
Classificação legal	POM (UK) ? (US)
Riscos na gravidez e lactação	C (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A lamotrigina (nomes comerciais: Lamictal, Neural, entre outros) é um antiepiléptico e estabilizador de humor usado na epilepsia e no transtorno bipolar.

Indicações

A Lamotrigina é utilizada para^[1]:

Tratamento da epilepsia em adultos e crianças com mais de 2 anos em crises parciais ou generalizadas incluindo as crises tónico-clónicas ou crises associadas à síndrome de Lennox-Gastaut. Quase nunca é usada sozinha, mas é a mais usada em associação com outros anti-epilépticos de primeira linha como valproato e carbamazepina. É uma das mais seguras durante a gravidez (risco C), associada apenas a má formações no paladar.^[2] Como convulsões são muito perigosas na gravidez, podem causar aborto, é um dos anticonvulsivantes mais usados nesse período.
Tratamento do transtorno bipolar (doença caracterizada por alterações de humor extremas, com períodos de mania, excitação ou euforia, alternando com períodos de depressão (tristeza profunda ou desespero) em adultos a partir dos 18 anos de idade. A Lamotrigina serve para prevenir os períodos de depressão que ocorrem na doença bipolar e para estabilizar o humor.
Também pode ser usada tratar dores neurogênicas, quando anticonvulsivantes mais indicados como pregabalina tenham efeitos colaterais intoleráveis.^[3]

Farmacocinética

É uma substância controlada vendida apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.

Possui meia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27 m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.

Farmacodinâmica

Uma caixa do medicamento lamotrigina de 100mg, com 30 comprimidos.

Sua estrutura química é diferente dos outros anticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio e bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).

Efeitos colaterais

Alguns efeitos colaterais incluem:

Dores de cabeça
Visão dupla ou visão turva
erupção cutânea
Sonolência, insónia
Tonturas
boca seca
cansaço
artralgia (dores nas articulações)
irritabilidade, agressividade
nistagmo (oscilação rítmica e involuntária dos olhos)

Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.

Movimentos anormais associados a lamotrigina foram raramente reportados na literatura. Estes incluem: tiques, acatisias, discinesias, mioclonias, parkinsonismo, distonia, sindromes cerebelares, e gagueira.^[4]

Contra-indicação

Aumenta o efeito de depressores do sistema nervoso central como o álcool e anti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância.

Referências

↑ Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.
↑ "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.
↑ Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.
↑ Rissardo, Jamir Pitton; Caprara, Ana L. Fornari (1 de novembro de 2021). «Lamotrigine-Associated Movement Disorder: A Literature Review». Neurology India (em inglês) (6). 1524 páginas. ISSN 0028-3886. PMID 34979637. doi:10.4103/0028-3886.333440. Consultado em 22 de fevereiro de 2022

[1] Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.

[2] "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.

[3] Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.

[4] Rissardo, Jamir Pitton; Caprara, Ana L. Fornari (1 de novembro de 2021). «Lamotrigine-Associated Movement Disorder: A Literature Review». Neurology India (em inglês) (6). 1524 páginas. ISSN 0028-3886. PMID 34979637. doi:10.4103/0028-3886.333440. Consultado em 22 de fevereiro de 2022

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