Anticonvulsivo

Um anticonvulsivo ou antiepilético é uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia. Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro. Alguns pesquisadores observaram que os anticonvulsivos podem diminuir o QI em crianças, porém efeitos colaterais como esse devem ser comparados com o risco que as crises convulsivas em crianças carregam, como o risco de sequelas neurológicas e morte.

Ácido valpróico, estiripentol, clobazam e midazolam são exemplos de anticonvulsivantes.

Fármacos anticonvulsivos podem atuar bloqueando os canais de sódio ou intensificar a função do ácido gama-aminobutírico. Vários anticonvulsivos possuem mecanismos de ação múltiplos ou desconhecidos.

Há uma série de matérias para os anticonvulsivos, elaborados com gorduras, derivados de frutose, ureia, triazinas, valprolamidas, entre outros.

Fármacos

Aldeídos

• Paraldeído: usado particularmente onde não há métodos de ressuscitação disponíveis ou quando a respiração do paciente está comprometida pois, diferente do diazepam e de outros benzodiazepínicos, não suprime a respiração em doses terapêuticas.

Barbitúricos

Barbitúricos são fármacos que agem como depressores do sistema nervoso central e por conta disso, produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação até anestesia.

• Fenobarbital
• Metilfenobarbital
• Barbexaclona

Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são fármacos com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas e de relaxamento muscular. Agem como depressores do sistema nervoso central. A potência relativa de cada um desses fármacos varia bastante e influencia as indicações do fármaco. Uso a longo-prazo pode ser problemático devido ao desenvolvimento de tolerância aos efeitos anticonvulsivos e dependência.

• Clobazam
• Clonazepam
• Clorazepato
• Diazepam
• Midazolam
• Lorazepam

Carboxamidas

• Carbamazepina
• Oxcarbazepina
• Eslicarbazepina

Ácidos graxos

• Valproatos — ácido valpróico, valproato de sódio, valproato semi-sódico.
• Vigabatrina
• Progabida

Derivados da frutose

• Topiramato

Análogos do ácido gama-aminobutírico

• Gabapentina
• Pregabalina

Hidantoínas

• Fenitoína
• Etotoína
• Mefenitoína

Pirrolidinas

• Brivaracetam
• Levetiracetam
• Seletracetam

Triazinas

• Lamotrigina

Uso na gravidez

Todos os anticonvulsivantes tem risco de deformidades entre 2% e 16%, mas a epilepsia em si também aumenta dobra ou triplica o risco. Em um grupo de mais de 500 mulheres com epilepsia que não tomavam nenhum medicamento anticonvulsivante a incidência foi de 8,5% de deformidades fetais. Quanto mais graves as crises maior o risco. O risco é maior se está associado a outros anticonvulsivantes chegando a 25% quando se tomam 4 anticonvulsivantes simultaneamente. Tomado sozinho o risco é de:

• Ácido valproico: 16,0%
• Gabapentina: 6,5%
• Carbamazepina: 3%
• Topiramato: 3%
• Lamotrigina: 1,8%
• Outros: em média 2,4%

Estudos indicam que cerca de 90% nascem sem nenhum defeito. Os defeitos mais frequentes causados pelos anticonvulsivos foram:

• Cardíacos (1,5 a 2%)
• Fenda palatina (1,4%)
• Anomalias urogenitais (1,7%)
• Defeitos neurológicos (1 a 3,8%)
• Aborto espontâneos ou natimorto (4%)

Nota: Os defeitos neurológicos são mais comuns com carbamazepina e valproato. Enquanto em um estudo com topiramato, os únicos defeitos foram fenda palatina. O uso de ácido fólico após o início da gravidez não reduziu o risco de deformidades significativamente em mulheres com epilepsia.

Uso na lactância

Em relação à amamentação, alguns anticonvulsivantes passam para o leite materno em quantidades clinicamente significativas, incluindo primidona e levetiracetam. Por outro lado, valproato, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina provavelmente não passam para o leite materno em quantidades clinicamente importantes. É importante usar doses menores e apenas um fármaco durante a lactação, pois m estudos com animais indicam que causam neurodegeneração nos recém-nascidos.

Historia

As drogas mais antigas como carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, fenobarbital e os anticonvulsivos mais recentes como gabapentina, lamotrigina, oxcarbazepina ou topiramato se diferenciam pouco em eficácia tanto em prevenir crises generalizadas quanto parciais, mas as mais novas geralmente a tem menos efeitos colaterais e são mais caras. Recomenda-se experimentar várias drogas ao longo dos anos até encontrar a que cause menos efeitos colaterais e maiores benefícios a cada paciente.